在0.01-25μg/ml的濃度范圍內，替羅非班與血漿蛋白結合率不高，其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。
分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況，表明其放射性主要來自未改變的替羅非班，循環血漿放射性主要來自未改變的替羅非班（用藥后達10小時）。這些資料提示替羅非班的代謝有限。
在健康人中以14C標記替羅非班單次靜脈給藥后，在尿液、糞便中探測到的放射性分布分別占給藥量的66%、23%，探測到的總放射性約為91%。替羅非班主要從尿路及膽道排出。
在健康人中替羅非班血漿清除率范圍從213到314ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%至69%，半衰期范圍從1.4至1.8小時。
在冠心病患者中替羅非班血漿清除率范圍從152至267ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%，半衰期范圍從1.9至2.2小時。
在大鼠中，替羅非班可泌入乳汁。