本品為選擇性的β2腎上腺素受體激動劑,其作用機制是通過對β腎上腺素能受體的作用而刺激細胞內的腺苷酸環化酶,提高環磷腺苷水平,使支氣管平滑肌松弛,并抑制速發性超敏反應細胞(特別是肥大細胞)的介質釋放。大多數嚴格控制的臨床試驗表明,沙丁胺醇對呼吸道的作用(松弛支氣管平滑肌)強于劑量相當的異丙腎上腺素,而對心血管的影響較少。