硫酸茚地那韋是一種人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑。
作用機理：HIV蛋白酶是在傳染性HIV中發現的使病毒聚合蛋白前體裂解成單個功能蛋白的一種酶。茚地那韋可與該蛋白酶的活性部位結合并抑制其活性。這種抑制作用阻斷了病毒聚合蛋白裂解，導致不成熟的非傳染性病毒顆粒形成。
體外抗病毒活性：HIV對茚地那韋的體外敏感性與人體內茚地那韋對HIV復制的抑制率的相關性尚未確立。HIV變異體(包括適應于實驗室的變異體、初期臨床分離株和對核苷類似物及非核苷類HIV逆轉錄酶抑制劑耐藥的臨床分離株)經常感染不同類型的細胞，采用淋巴細胞、單核細胞起源的細胞株和外周血淋巴細胞測定了茚地那韋對上述病毒株的體外活性，結果其IC95范圍為25～100nM。在與核苷類似物齊多夫定、地丹諾辛及一種非核苷類抑制劑合并用藥的體外研究中，茚地那韋顯示出協同作用。
耐藥性：在一些使用茚地那韋的患者上已經發現了對該藥敏感性下降的HIV分離株。病毒的耐藥性與突變增加有關，這些突變導致病毒蛋白酶上替換氨基酸的表達。已證實11個氨基酸殘基位點的替換與耐藥性有關。耐藥性由這些位點多種氨基酸替換的共同表達所介導，更高程度的耐藥通常與更大量的替換有關。
交叉耐藥性：茚地那韋與蛋白酶抑制劑ritonavir之間有完全交叉耐藥性。茚地那韋與其它HIV蛋白酶抑制劑之間也觀察到不同程度的交叉耐藥性。