磺胺苯吡唑口服吸收較完全，可達給藥量的90%以上，并廣泛分布于各組織和體液中，也可透過血腦屏障，腦膜呈化膿性炎癥時腦脊液濃度可達血濃度的80%~90%。該品在肝內代謝為乙酰化物，失去抑菌活性而毒性增加，乙酰化率高，且溶解度較低，故較易出現結晶尿血尿等。大劑量、長期應用時宜與碳酸氫鈉同服。部分藥物與葡萄糖醛酸結合也失去抗菌活性。該品無論是原藥還是代謝物均主要經腎排泄，其中以原形排出的為給藥量的16%~33%，以乙酰化物排出的約為給藥量的30%，半衰期為11小時。
