有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升；每4小時口服250毫克一次，10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次，血濃度為2.0-16.5微克/毫升，提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。
靜脈內注射竹桃霉素250-500mg，4-6小時后的血濃度不到1微克/毫升。每日靜脈滴注1-2g，血濃度一般在1微克/毫升以下，偶可高于2微克/毫升。一次靜脈注射竹桃霉素250毫克，4-6小時后僅18%自尿中排出。
口服三酰甚竹桃鍵素的隨濃廖比口服竹桃霉素為高。口服一次劑量500毫克竹桃霉素，12小時后血清仍有抗菌作用；每8小時口服250毫克，24小時后血清中可有累積，約3-12%口服的竹桃霉素從尿中排出。口服三酰基竹桃霉素后約18-24%從尿中排出，說明后者的吸收較前者為佳。
該品對胃酸穩定，口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度，為0.35μg/ml；而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/ml。該品能迅速分布至各種組織中，肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g；在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2～6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16：4。蛋白結合率為42%～70%。主要經糞及尿排泄。消除半減期為2.6～4.4h。輕度腎功能不全者、或老年人、或輕度至中度肝功能不全者無需調整用藥劑量。