米索前列醇前列腺素及其衍生物是近20年來發現并日益引起人們重視的一類抗消化性潰瘍藥。本品為最早進入臨床的合成前列腺素I的衍生物。在動物及人體上均已證實它有強大的抑制胃酸分泌的作用。用藥后不論是基礎胃酸或組胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均顯著降低，胃蛋白酶排出量也減少。但作用機制尚未闡明，可能與影響腺苷酸環化酶的活性從而降低壁細胞cAMP水平有關。動物實驗還證明有防止潰瘍形成的作用。因此認為本品除抑制胃酸分泌外，尚具有強大的細胞保護作用。此外，本品還具有E類前列腺素的藥理活性，可軟化宮頸、增強子宮張力和宮內壓。米索前列醇與米非司酮序貫使用，可顯著增高和誘發早孕子宮自發收縮的頻率和幅度，用于中止早孕。其不良反應較硫前列酮和卡前列甲酯小，且使用方便。口服吸收良好，人口服單劑量后，tmax為0.5小時，消除半衰期為20?40分鐘。血漿蛋白結合率為80~90%。藥物在肝、腎、腸、胃等組織中的濃度高于血液。以放射性元素標記的本品于口服后從尿中排出約75%，自糞便排出約15%，8小時內尿中排出量為56%。