口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血藥濃度達峰，生物利用度約50%，有效血藥濃度0.05～0.1μg/ml，藥物與血漿蛋白結合率約12%，半衰期3～4h，具有親脂性，主要經肝臟代謝，美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。
