腎臟近曲小管內的尿液與血漿等滲。應用脫水藥后由于近曲小管內尿液的滲透壓高，可阻止水的重吸收，因此水和鈉進入亨勒氏髓襻，再進入遠曲小管。遠曲小管內的鈉、鉀進行部分交換，于是尿量、鈉和鉀排出增多，但排鈉不夠多，不足以消除水腫，因此為消除水腫時已由更好的利尿藥所替代。
脫水藥增加血漿滲透壓，通過血腦屏障可以控制腦脊液的壓力和容量，達到消除腦水腫、減低顱內壓的目的，常用于治療不同病因引起的腦水腫，也可作為顱內腫瘤的姑息治療或青光眼術前降眼壓。
