在藥理學上，芋螺毒素表現為配體和電壓門控的NM-DA受體非競爭性拮抗劑。NMDA受體屬于離子型谷氨酸受體亞家族，介導Ca2+跨膜內流，為興奮性氨基酸受體，由3種亞基組成：NR1、NR2（A-D）和NR3（A-B）。NR1是功能亞基，可單獨構成離子通道，NR2和NR3是調節亞基，不能單獨構成離子通道，分別增強或抑制NR1亞基的功能。NMDA受體發揮功能至少需要NR1和NR2的表達，NR3不是NM-DA受體發揮功能所必需的。研究發現，Con-G特異性拮抗含NR1/NR2B亞基的NMDA受體，Con-T與Con-R拮抗含有NR1/NR2A/NR2B及NR1/NR2B亞基的NMDA受體，而同種conantokins的不同類似物對NMDA受體的拮抗活性也存在差別。由于NMDA受體的亞基組成在生物發育過程中存在時空特異性以及疾病發生、發展過程中的階段特異性，因此，芋螺毒素對疾病不同發展階段和不同部位可能存在不同作用。 [157-159]
研究發現，Conantokins4個成員N端前4位氨基酸殘基均相同，為分子中的保守序列，足以說明該結構的重要，Con-R與Con-L甚至N端前15位氨基酸均相同。而Con-R對噪聲誘導驚厥小鼠的保護指數為17.5，而Con-L的保護指數僅為1.2，表明二者C端序列差異是影響其抗驚厥活性的主要因素。研究發現，Con-R的N端前5位氨基酸殘基中任何一個發生改變，多肽的活性都要下降11~1000倍，因此認為Con-R與NMDA受體結合并發生作用的關鍵序列就是這5個氨基酸殘基以及緊隨其后的兩個轉角并與其位于α螺旋同一側面的其他氨基酸殘基。