小劑量苯二氮?類藥物主要作用在邊緣系統，對大腦皮層的影響較小。苯二氮?類藥物作用于GABA受體、苯二氮?受體和氯離子通道的復合物，通過增強GABA的活性，進一步開放氯離子通道，使氯離子大量進入細胞內，引起神經細胞超極化，從而起到中樞抑制作用。具體表現為4類藥理作用：
1.抗焦慮作用
可以減輕或消除神經癥患者的焦慮不安、緊張、恐懼情緒等。
2.鎮靜催眠作用
對睡眠的各期都有不同程度影響。
3.抗驚厥作用
可以抑制不同部位癲癇灶的放電不向周圍擴散。
4.骨骼肌松弛作用
抑制脊髓和脊髓上的運動反射所致。
大劑量靜脈注射時，可使心肌收縮力減弱，心排出量減少、反射性心跳加快。