萘哌地爾為選擇性的α1受體拮抗劑,能夠抑制α1受體引起的血壓上升。藥效學試驗表明,本品對多種高血壓動物模型有降壓作用,降壓持續時間長,降壓時不引起反射性心動過速,多次口服給藥未見明顯首劑效應和耐藥現象。心臟血流動力學試驗結果顯示,本品可降低麻醉開胸犬總外周阻力,擴張外周血管,對心輸出量無明顯影響。
本品也可通過α1受體阻斷作用來緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經性緊張,降低尿道內壓,改善良性前列腺增生癥所致的排尿障礙等癥狀。