頭孢克洛為第二代頭孢菌素，屬口服半合成抗菌素．具有廣譜抗菌作用，其作用機理與其它頭孢菌素相同．主要通過抑制細胞壁的合成達到殺菌作用。本品對某些細菌的β-內酰胺酶穩定，所以，某些產β-內酰胺酶的微生物可能對本品是敏感的。體外和臨床研究已證實本品對以下多數微生物有抗菌活性：
革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌；本品對抗甲氧西林鈉的葡萄球菌無效。
革蘭氏陰性菌：流感嗜血桿菌（僅針對非產β-內酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶的菌株）。
