螺內酯為類固醇,是作用強烈的內源性鹽類皮質激素醛固酮。螺內酯與醛固酮有類似的化學結構,在遠曲小管和集合管的皮質段上皮細胞內與醛固酮競爭結合醛固酮受體,從而抑制醛固酮促進K-Na交換的作用。使Na和Cl排出增多,起到利尿作用,而K則被保留。該藥利尿作用較弱,緩慢而持久。連續用藥一段時間后,其利尿作用逐漸減弱。同時具有抗雄激素活性,可選擇性地破壞睪丸及腎上腺微粒體細胞色素P450,從而抑制性腺產生雄激素,并能在靶組織處與二氫睪酮競爭受體,減少雄激素對皮脂腺的刺激 。