血漿蛋白結合率為可逆性疏松結合，結合型藥物分子量增大，不能跨膜轉運、代謝和排泄，并暫時失去藥理活性，某些藥物可在血漿蛋白結合部位上發生競爭排擠現象。藥物分子與血漿蛋白結合的特點（和藥物與受體蛋白結合情況相似）：具有飽和性與可逆性、結合物無活性、有競爭置換現象。
