貝那普利是一個前體藥物，在肝內水解成有活性的代謝產物貝那普利拉。后者是一種不含巰基的血管緊張素轉換酶（ACE）抑制藥，能抑制血管緊張素Ⅰ轉換為血管緊張素Ⅱ，結果使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活腎素活性增高。也可抑制緩激肽的降解，降低血管阻力，使血壓下降。心力衰竭時貝那普利能擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力（后負荷）及肺毛細血管楔壓（前負荷），從而改善心排血量，提高患者的運動耐量，因而可用于充血性心力衰竭的治療。
