肌內注射氯唑西林0.5g，血藥峰濃度(Cmax)0.5小時達到，為15mg/L。3小時靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結束即刻和3小時后血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結合率為94%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進入胎兒，但難以透過正常的血-腦脊液屏障。氯唑西林血消除半衰期(t1/2b)為0.5～1.1小時，主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出，靜脈滴注本品后，約62%自尿排出，約6%自膽汁排出，少量在肝臟代謝。