該藥在結構上為一種類似對氨苯甲酸(PABA)的物質,可與其競爭,抑制二氫葉酸合成酶,阻止細菌合成葉酸,使細菌缺乏葉酸的供應而死亡。磺胺醋醋酰為局部短效的磺胺藥,對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、淋球菌和沙眼衣原衣原體有抑制活性,對沙眼衣原衣原體較為敏感,對真菌也有抑制活性。