1、避孕：
當對婦女按照推薦劑量從胃腸外途徑給藥時，醋酸甲羥孕酮可抑制促性腺激素的分泌，從而阻止卵泡成熟及排卵，并導致子宮內膜變薄。
2、婦科：
當按照推薦劑量經口服或胃腸外途徑給予內源性雌激素充足的婦女時，醋酸甲羥孕酮將增生期內膜轉為分泌期內膜。已發現雄激素和合成代謝作用，但藥物明顯缺乏顯著的雌激素活性。雖然胃腸外給藥的醋酸甲羥孕酮抑制促性腺激素的產生，從而阻止卵泡成熟及排卵，但現有數據表明當使用通常推薦的口服劑量作為單次每日劑量時，上述作用不會發生。
3、子宮內膜異位癥：
血清雌二醇濃度的抑制和醋酸甲羥孕酮-皮下給藥對于子宮內膜異位癥病變可能存在的直接作用與子宮內膜異位癥相關疼痛的治療療效可能相關。
4、腫瘤：
醋酸甲羥孕酮具有抗腫瘤活性。當醋酸甲羥孕酮注射液以高劑量給藥時，其在激素敏感型惡性腫瘤的姑息治療中有效。