酮康唑為合成的咪唑二噁烷衍生物，對皮膚癬菌、酵母菌(念珠菌屬、馬拉色菌屬、球擬酵母菌屬和隱球菌屬)、雙相真菌和部分霉菌具有抑菌和殺菌活性。酮康唑對曲霉菌、申克孢子絲菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌較不敏感，但對蟲霉屬例外。
酮康唑通過抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其它脂類化合物的組成發揮抗菌作用。
臨床藥理學和藥物相互作用研究資料顯示，口服酮康唑一日2次，一次0.2g，持續3-7天，會導致QT間期的輕微延長：在酮康唑血漿濃度達峰時(約為服藥后1-4小時)，平均最大延長為6-12毫秒，但此QT間期的輕微延長不具有臨床意義。
酮康唑每天0.2g的治療劑量下，觀察到睪酮血藥濃度有短暫下降。給予酮康唑24小時內，睪酮濃度恢復給藥前水平。以此劑量進行的長期治療顯示，睪酮濃度與對照組相比通常沒有顯著差異。
對每日服用0.4g以上(含0.4g)劑量的健康受試者，發現本品會降低可的松對促腎上腺皮質激素刺激的反應。