阿昔洛韋(AZV)對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV)有效，其次對水痘-帶狀皰疹病毒(AZV)也有效，而對EB(Epstein-Barr)病毒及巨細胞病毒作用較弱。阿昔洛韋對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒和水痘-帶狀皰疹病毒是由于AZV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸無環鳥苷，后者再通過細胞酶的催化形成二磷酸、三磷酸無環鳥苷。三磷酸無環鳥苷是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強抑制劑，它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結合并摻入病毒DNA中去，因而終止病毒DNA的合成。約有5%～25%的病人引起暫時性腎功能不良，表現為血清肌酐升高。其他毒性反應少見，有時可致中樞神經癥狀，如昏睡、昏迷、精神錯亂、幻覺、激動、震顫以及癲癇樣癥狀。