一、藥理作用
為阿片受體激動劑，為超短時強效鎮痛藥，其起效快，作用時間短。注射后1min鎮痛作用最大，對呼吸頻率和經肺泡供氧的抑制作用一般只持續數分鐘。對心血管的作用與芬太尼相似。
二、藥代動力學
在體內分布過程屬于三室模型，尤其單次大劑量注射時。給患者單劑量100μg/kg靜脈注射，其分布t1/2為3.7min，消除t1/2為1～2h，表觀分布容積為91mL/kg，年齡超過40歲的患者，隨年齡增加其清除率和從深部組織的再分布呈線性降低。血漿蛋白結合率92%。肝硬化者的清除率為每分鐘1.6±1.0mL/kg，明顯低于正常人。幾乎全部經肝臟代謝，以原形藥物由尿液中排出劑量小于1%，肝排泄系數為0.3～0.6。妊娠婦女應用阿芬太尼時，t1/2和肝排泄系數與正常婦女無明顯的區別。