按照細菌對各種β-內酰胺類抗生素的敏感度，可以將PBPs大致分為兩類:
①對青霉素敏感度稍差，但對大多數頭孢菌素敏感的PBPs:分子質量較低(Mr24.8～34.7ku)，一般是D，D-肽酶，作用于肽或羧肽羧基供體相似物。如金黃色葡萄球菌的PBP4，大腸埃希氏菌的PBP5、PBP6；
②一般對青霉素和頭孢菌素均敏感的PBPs:分子量較高(Mr59.5～89.3ku)，其羧基末端是青霉素結合域催化青霉素敏感的肽聚糖轉肽酶反應(肽交聯)，氨基末端催化青霉素不敏感的肽聚糖轉糖基酶反應(糖鏈延伸)，如大腸埃希氏菌的PBP2、PBP3。已知不同的抗生素作用于不同的PBPs上，即使是同一抗生素作用于不同細菌也是作用于不同的PBPs上。如頭孢噻肟作用于鏈球菌的靶位是PBP2X，而作用于金黃色葡萄球菌的靶位是PBP2，苯唑西林也主要作用于金黃色葡萄球菌的PBP2，同時金黃色葡萄球菌的PBP3卻是頭孢拉定的主要作用點。作用于同一PBPs靶位點的抗生素合用會產生相互拮抗作用，作用于不同PBPs的β-內酰胺類抗生素在聯用時可產生協同作用。