丙泊酚的麻醉效價為硫噴妥鈉的1.8倍。起效快，維持短，以2.5mg/kg靜脈注射時，起效時間為30-60秒，維持時間為10分鐘左右，蘇醒較硫噴妥鈉快，醒后無宿醉感。丙泊酚作全麻誘導時，可引起血壓下降，心率增快。其降低血壓機制系使外周血管阻力下降、心肌抑制、心輸出量減少以及抑制壓力感感受器對低血壓的反應，心率輕度增快系對低血壓的代償反應，其對心臟的直接作用使心率減慢。丙泊酚降低血壓程度在髭病人可超過40%，用于年老體弱、心功能不全患者血壓下降尤其明顯，故劑量應酌減，靜脈推注速率應減慢。丙泊酚對呼吸也有明顯的抑制，可抑制對二氧化碳的通氣反應，表現為潮氣量減少，清醒狀態時可使呼吸頻率增加，靜注丙泊酚呼吸暫停發生常見，對支氣管平滑肌及喉痙攣無明顯影響。降低腦血流量、腦代謝率和顱內壓，術后惡心嘔吐少見。動物實驗可見本品減少肝血流量，并與劑量相關，但臨床上有靜滴丙泊酚7天以上的病人，未見肝、腎功能損害，應用丙泊酚可使血漿皮質激素濃度下降，但腎上腺皮質對外源性皮質激素反應正常。