為新的非典型抗精神病藥。
1、體外證實，本品對多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(Ki分別為4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；對組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。
2、齊拉西酮對多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，對5-HT1A受體起激動作用。本品抑制突觸對5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。
3、齊拉西酮的作用機制尚未完全弄清。目前認為可能通過對多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發揮抗精神分裂癥的作用。