常用的他汀類藥物有霉菌合成的,也有人工合成的。前者包括洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀和西立他汀等,后者包括氟伐他汀和阿托伐他汀等。辛伐他汀和美伐他汀除了具有與HMG-CoA結構相似的基團外,還具有在結構上相似的內環,因此兩者被歸為一類,稱I型他汀類藥物。、西立他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀具有較I型更復雜的結構,被稱為II型他汀類藥物。