紅霉素的藥理作用

1、藥效學

抗菌譜近似青霉素，對革蘭陽氏性菌如金葡菌(包括耐青霉素菌株)、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒絲菌、李斯特氏菌、腐敗棱菌、氣腫疽梭菌等均有較強的抗菌作用。敏感的革蘭氏陰性菌有流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌、布魯氏菌、巴斯德氏菌等，不敏感者大多為腸道桿菌如大腸桿菌、沙門氏菌等。此外。對彎桿菌、某些螺旋體、支原體、立克次體和衣原體等也有良好作用。

細菌對紅霉素已出現不斷增長的耐藥性，使用療程較長還可出現誘導性耐藥。細菌常因23s核糖體RNA上的腺嘌呤殘基轉錄后甲基化而對紅霉素耐藥。此外，阻止藥物穿透細菌細胞膜也可發生耐藥。

2、藥動學

紅霉素內服能吸收，但可被胃酸破壞。豬按每1kg體重50mg量喂服紅霉素腸溶片，1h達血藥峰濃度，有73%的豬在血中較長時間地維持大于1μg/mL的濃度。給豬靜脈注射乳糖酸紅霉素（8mg/kg）后5min血濃度為7.62μg/mL，1h后降至1μg/mL，6h僅存0.06μg/mL。同量給黃牛一次靜脈注射，0.08h血清濃度為14.09μg/mL，1h降至2.88μg/mL，6h尚存0.50μg/mL。

產蛋雞肌內注射25mg/kg后0.5h達血藥峰濃度（1.3μg/mL），口服100mg/kg后1h達血藥峰濃度（0.59μg/mL），在飲水中投喂（0.5~1g/L）血中濃度甚低（0.08~0.76μg/mL）。

紅霉素能廣泛分布到各種組織和體液中，其表觀分布容積為豬3.3L/kg，黃牛為1.62L/kg。在肝和膽汁中含量最高，而在腦脊液中最低。

紅霉素在肝內有相當量被滅活，主要經膽汁排泄，部分在腸道中重吸收，少量以原形經尿排泄。其消除半衰期為豬1.21h，黃牛1.97h。