當細胞受到外界刺激時，胞外信號分子首先與受體結合形成復合體，然后激活細胞膜上的Gs一蛋白，被激活的Gs一蛋白再激活細胞膜上的腺苷酸環化酶（AC），催化ATP脫去一個焦磷酸而生成cAMP。生成的 cAMP作為第H信使通過激活APK（cAMP依賴性蛋白激酶），使靶細胞蛋白磷酸化，從而調節細胞反應，cAMP最終又被磷酸二酯酶（PDE）水解成5’－AMP而失活。cAMP生成和分解過程依賴 Mg2+的存在。AC和PDE可以從兩個不同方面調節細胞內cAMP濃度，從而影響細胞、組織、器官的功能。當AC的活性升高時，cAMP濃度升高，當PDE濃度增高時，cAMP濃度降低。PDE對cAMP的調控，不僅取決于PDE的活化、抑制因素，還取決于細胞內PDE的組成、亞細胞分布。
環腺苷酸在動物體內的含量及分布
自1957年Sutherland首先在肝臟勻漿中發現CAMP后，人們陸續在很多組織如腎、肺、腸、冠狀動脈、支氣管、腦垂體、血小板、乳汁、睪丸、骨髓等組織或體液中發現有cAMP存在。哺乳動物除紅細胞外，所有組織中都有分布，正常情況下細胞內cAMP濃度為0．1～lμM，但在激素或應激作用下可升高到一百倍以上。血漿中CAMP濃度比細胞中低，約為 10 nMo細胞內的 cAMP可以釋放入血，說明血漿CAMP的變化可在一定程度上反映機體器官的生理變化。
生成： 腺苷酸環化酶(adenylate cyclase)催化三磷酸腺苷(ATP)成cAMP，
代謝： cAMP磷酸二酯酶(PDE)水解cAMP產生5’-AMP。