已經提出了兩種模型來解釋跨膜受體的作用機制。
二聚化：二聚化模型表明，在配體結合之前，受體以單體形式存在。當激動劑結合發生時，單體結合形成活性二聚體。
旋轉：與受體細胞外部分結合的配體誘導部分受體跨膜螺旋的旋轉（構象變化）。旋轉會改變受體的哪些部分暴露在膜的細胞內側，從而改變受體與細胞內其他蛋白質相互作用的方式。
