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  • 發布時間:2024-06-19 19:42 原文鏈接: 羅紅霉素緩釋膠囊的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理

      本品為半合成的14元大環內酯類抗生素。其體外抗菌譜與抗菌活性與紅霉素基本相仿,對革蘭陽性菌作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”)與敏感菌的細胞核糖體50S亞單位可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”的轉移,從而抑制細菌蛋白質的合成,產生抑菌作用。

      藥代動力學

      口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,動物(家犬)單劑量口服300mg后5~8小時達血藥峰濃度(Cmax)5~8mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5mg/L時為96%。以原形及5個代謝物從體內排出,7.4%自尿液排出。

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