口服后在腸道與膽酸結合后隨糞便排出，可使膽酸排出量比正常高3～4倍，對高膽固醇血癥可作為首選藥物。用藥后1周內LDL-膽固醇水平開始下降，2周內達最大效應，可使血漿總膽固醇水平下降20%以上，LDL-膽固醇水平下降25%～35%，TG水平可有所升高，但在連續用藥中可逐漸恢復至正常水平。對同時有TG升高病人（Ⅲ、Ⅱb型）可加服降TG藥如煙酸，氯貝特類等。對原發性膽汁性肝硬化、慢性膽囊炎，膽結石，藥物引起的淤滯性黃疸等也有一定的輔助治療效果。
