1、左旋肉堿最初是以黃粉蟲的生長因子而被發現，當時曾被命名為“維生素Bt”。稻大黃粉蟲（Tenebrio molitor）的生長因子（mealworm factor）其結構被確定為肉堿。缺乏肉堿的幼蟲將在變態前死亡，需要此物質的動物迄今除Tenebrio molitor外只知道有三種。在鳥類，哺乳類從r-氨基丁酸生物合成。從上述的作為必需的營養物來看，推測它是具有重要生理功能的物質。
2、在世界各地，左旋肉堿經常都被包裝成為營養補充劑而售賣，并聲稱能夠幫助燃燒脂肪，幫助減肥。
在生物的細胞里，當脂肪新陳代謝產生能量時，左旋肉堿是把脂肪酸從胞質溶膠運送到線粒體內所必需的，以防止脂肪酸積聚在細胞內。當長鏈脂肪酸透過線粒體膜時是以脂酰基肉堿形態被搬運的。即長鏈脂肪酸在線粒體膜上的轉移酶（脂酞輔酶A：肉堿脂肪酸轉移酶）的作用下，從酰基輔酶A轉移到肉堿生成脂酰基肉堿。脂酰基肉堿在線粒體內再次轉移給輔酶A成為脂酰基輔酶A而受β氧化。因此，肉堿可促進線粒體內的長鏈脂肪酸的氧化。L-肉堿，在肌肉中作為堿性成份而廣泛存在，通常可從豬、小牛、馬等的肉中提取出來。
3、肉堿也與參與免疫系統的功能有關，并可能參與支鏈氨基酸的新陳代謝。
4、肉堿成分不含于水果，蔬菜或其他植物中，所以嚴格的素食者的體內絕對缺乏。
5、肉堿存在于肌細胞中的線粒體中，它對由脂肪酸氧化成ATP能量的過程起著根本作用。
6、肉堿可以促進酮素的生成，這能起到節省葡萄糖，糖原及蛋白質的作用，從而避免肌肉降解。
7、肉堿的分泌量隨運動強度而變。在高強度訓練時，它能保證機體免受高氨血癥的不利影響
8、雖然單獨使用肉堿時，可能無助于脂肪的減少，但它可以影響機體的脂肪代謝，使其消耗丟失的速度與比例大于肌肉的流失速度，并使節食階段的耐受力提高。