本品能選擇性地阻斷突觸前的α2受體，促進去甲腎上腺素的釋放。它使海綿體神經末梢釋放較多的去甲腎上腺素，減少陰莖靜脈回流，利于充血勃起。少量應用時，可使會陰部腫脹，刺激脊髓勃起中樞而使性功能亢進。本鹽酸育亨賓還能產生心理上的興奮作用，增加性欲。和其他種類的腎上腺素能阻斷藥一樣，育亨賓對抗血循環中腎上腺素能介質比對抗交感神經沖動的效力強得多。又和妥拉蘇林(苯甲唑啉，芐唑啉，芐基咪唑，Tolazoline)一樣，對抗眼平滑肌的腎上腺素能反應僅有微效。此藥不阻斷腎上腺素對哺乳類心臟的頻率性和肌力性作用。育亨賓對平滑肌的直接作用很小，其對中樞神經系統的作用遠不及麥角生物堿顯著，表現為先興奮后麻痹。此藥產生利尿作用，可能是由于興奮下丘腦引起垂體后葉激素的釋放。此外，尚具有顯著的局部麻醉作用。