AMG-510 是一種有效的,口服生物可利用的,選擇性的 KRAS G12C 共價抑制劑,將 KRAS G12C 鎖定在非活躍的 GDP 約束狀態。AMG-510 選擇性靶向的 KRAS p.G12C 突變體,具有抗腫瘤活性。
KRAS是一種GTP結合蛋白,它可將受體酪氨酸激酶激活與細胞內信號傳導相結合。KRAS G12C突變通常發生在約13%的肺癌患者、3%的結直腸癌和闌尾癌患者以及1%~3%的其他實體瘤患者中。目前還沒有針對這種突變的治療方案被批準。
AMG 510是一類新型的小分子,它通過將KRAS鎖定在不活躍的GDP結合態,從而特異性地、不可逆地抑制KRAS。