胃蛋白酶原由胃腺主細胞分泌，經鹽酸的作用而激活成為具有水解蛋白作用的胃蛋白酶。在人類胃液中，胃蛋白酶將蛋白質水解為胨、少量的氨基酸(酪氨酸、苯丙氨酸)和多肽。
應用電泳分析可將人類胃黏膜產生的胃蛋白酶原分為7種，在免疫上可分為兩組，胃蛋白酶原1-5是第Ⅰ組，6-7是第Ⅱ組。
第Ⅰ組僅見于胃底和胃體腺，第Ⅱ組除胃底和胃體腺外，亦見于幽門腺和十二指腸黏膜。二者均存在于血液內，但尿內只有胃蛋白酶原Ⅰ，在尿弱酸性條件下，被活化成尿(胃)蛋白酶。
