胺碘酮作用

胺碘酮的藥理作用

胺碘酮是多通道阻滯劑，可表現出
I
～
IV
類所有抗心律失常藥物的藥理作用。包括：⑴輕度阻滯鈉信
道，作用于信道失活態，特點是心率快時阻滯作用強，但沒有
I
類抗心律失常藥物所特有的促心律失常作
用。
⑵阻滯鉀通道，
胺碘酮可同時抑制慢、
快成分的延遲整流鉀電流
（
Iks
、
Ikr
）
，
特別是開放狀態的
Iks
。
一般的鉀通道阻滯劑多作用于
Ikr
，
Ikr
是心動過緩時的主要復極電流，因此該通道阻滯劑表現出逆使用
依賴特性，即在心率減慢時作用加強，易誘發尖端扭轉型室速（
Tdp
）。但在心動過速時，
Iks
復極電流加
大，此時胺碘酮作用較強，表現為使用依賴性，即在快速心率時胺碘酮仍有抗心律失常作用。胺碘酮延長
動作電位時程，但基本不誘發
Tdp
，這是因為胺碘酮雖可延長心房和心室的動作電位時程，但不誘發后除
極電位。此外，胺碘酮還可阻滯超快激活的延遲整流鉀電流（
Ikur
）和內向整流鉀電流（
Ik1
）。⑶阻滯
L
型鈣通道，抑制早期后除極（
EAD
）和延遲后除極（
DAD
）。⑷非競爭性阻斷
α
受體和
β
受體，擴張冠狀
動脈，增加血流量，減少心肌耗氧，擴張外周動脈，降低外周阻力。因此靜脈注射能明顯地降低血壓，對
心排血量無明顯影響。胺碘酮有類似
β
受體阻滯劑的抗心律失常作用，但作用較弱，因此可與
β
受體阻

滯劑合用。

胺碘酮藥代動力學的最大特點是吸收慢，半衰期長，且個體差異大。其生物利用度約為
30%
～
50%
，血
藥濃度和劑量呈線性相關。胺碘酮具有高度脂溶性，廣泛分布于肝臟、肺、脂肪、皮膚及其它組織，主要
通過肝臟代謝，幾乎不經腎臟清除，可用于腎功能減退的患者且無需調整劑量。胺碘酮口服起效（需數天
至數周）及清除均慢。靜脈注射顯示
I
類、
II
類、
IV
類的藥理作用較快，
III
類藥理起效時間較長。胺碘
酮清除半衰期長，長期口服治療后清除半衰期可長達
60
天。靜脈注射后血漿中藥物濃度下降較快，此并非
代表其清除半衰期短，而是由于胺碘酮從血漿再分布于組織中。胺碘酮主要代謝產物去乙基胺碘酮也具有
藥理活性，比胺碘酮的清除半衰期更長。
\
胺碘酮的電生理作用主要表現在抑制竇房結和房室交界區的自律性，減慢心房、房室結和房室旁路傳
導，延長心房肌、心室肌的動作電位時程和有效不應期，延長旁路前向和逆向有效不應期。因此它有廣泛
的抗心律失常作用，可抗房顫和室顫，可治療房速和室速，亦克治療房室結折返性心動過速和房室折返性
心動過速等。

胺碘酮的多種電生理作用使其成為一個廣譜抗心律失常藥物，它的負性肌力作用和促心律失常作用較
小，在急性心肌缺血、心功能不全等情況下，其他抗心律失常藥物成為禁忌時，仍推薦使用。因此，胺碘
酮已經成為目前臨床應用最廣的抗心律失常藥物之一，這一點我們在臨床上深有體會，甚至有人說胺碘酮
用得太“濫”了。

該藥雖然有效，且相對安全，但畢竟是藥三分毒，何況胺碘酮的藥物毒性確實不小。