脂質體與細胞之間作用的主要形式包括膜間轉運(細胞膜的脂質交換)、接觸釋藥、吸附、融合和內吞。
脂質體具有類細胞結構，進入體內主要被網狀內皮系統吞噬而激活機體自身的免疫功能，并改變包封藥物的體內分布，使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄，從而提高藥物的治療指數、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性。
