脂質體作為新型藥物載體，當藥物被包封后，可降低藥物毒性，減少藥物用量，進行靶向給藥，提高藥物療效。
為了提高藥物的治療指數，降低或減少藥物的不良反應，用卵磷脂和膽固醇作為脂質體的載體材料。
若將水不溶性的口服藥物制成靜脈注射液，就須將藥物的粒徑降低到亞微米或納米狀態（1μm以下）。在制劑中常用的微粒制備方法有薄膜蒸發-冷凍干燥法、乳化熱固化法、溶煤蒸發法等。
1、抗腫瘤藥物的載體
脂質體作為抗癌藥物載體，具有能增加與癌細胞的親和力、克服耐藥性、增加癌細胞對藥物的攝取量、減少用藥劑量、提高療效、減少毒副作用的特點。
2、激素類藥物的載體
抗炎甾醇類激素包入脂質體后具有很大的優越性，濃集于炎癥部位便于被吞噬細胞吞噬，避免游離藥物與血漿蛋白作用，一旦到達炎癥部位就可以內吞、融合后釋藥，在較低劑量下便能發揮療效，從而減少甾醇類激素因劑量過高引起的并發癥和副作用。
將胰島素以脂質體為載體，以求提高生物利用度和病人的順應性。但仍存在包封率低和藥物在胃腸道失活問題。脂質體內包含有胰島素，包裹率為20.3%。胰島素脂質體可抵抗胰蛋白酶對胰島素的降解。
3、酶的載體
脂質體的天然靶向性使包封酶的脂質體主要被肝攝取。脂質體是治療酶原貯積病藥物最好的載體，有人應用包封淀粉-葡萄糖酶的多室脂質體治療Ⅱ型糖原貯積。
4、解毒劑的載體
EDTA或EDPA可以溶解金屬，治療金屬貯積病。但由于這些螯合物不能通過細胞膜而影響了它們的體內效果，如果將螯合物制成脂質體劑型，脂質體作為將整合物轉運到貯積金屬的細胞中的載體。
5、抗寄生蟲藥物的載體
脂質體作為網狀內皮系統的藥物載體是脂質體最成功的應用之一。利用脂質體的天然靶向性，可以用其治療網狀內皮系統疾病。
6、抗菌藥物的載體
利用脂質體與生物細胞膜原劑量的1/10即可具有透過角膜作用。
7、透皮給藥的載體
脂質體以其良好的生物相容性和促進藥物透皮吸收特性作為經皮給藥載體己成為一個研究熱點。
脂質體中脂質的組成對藥物的滲透有一定的影響。由極性接近皮膚的神經酰胺、膽固醇、脂肪酸和膽固醇硫酸酯等組成的所謂角質脂質體，可使藥物有較大的皮膚透過性和穩定性，這是由于與角質層有相同的脂質，易互相融合所致。脂質體脂質的流動性也影響藥物透皮滲透性。固態脂質體與皮膚的結合少于液態脂質體，液態脂質體增加角質層脂質的流動性，而固態脂質體降低角質層脂質的流動性，液態脂質體促進透皮的效果優于固態脂質體。