(1)阿昔洛韋：阿昔洛韋(acyclovir，ACV)，又名無環鳥苷、克毒星，是開鏈的鳥苷衍生物，對1型和2型單純皰疹病毒有較強的抑制作用和高度選擇性。疾病過程中，單純皰疹病毒誘導宿主細胞合成病毒特有的胸腺嘧啶激酶和DNA聚合酶。在胸腺嘧啶激酶的作用下，進入宿主細胞的阿昔洛韋被磷酸化成一磷酸鹽，而正常宿主細胞中的酶不會使阿昔洛韋磷酸化，阿昔洛韋一磷酸鹽可進一步轉變成二磷酸鹽和三磷酸鹽，集聚在感染皰疹病毒細胞中的活性部分。它能競爭抑制單純皰疹病毒特有的DNA聚合酶而阻止該病毒的復制，但又不影響正常宿主細胞。本品口服或靜脈注射后在體內較穩定，大部分呈原形經腎排出。腎功能的好壞可影響本品的半衰期和在體內的清除率，因此，有腎損害的病員要減少用量。本藥還可通過血－腦脊液屏障和胎盤屏障，并可聚集在乳汁中，因其致畸作用尚未明了，故兒童和孕婦、哺乳期婦女均應慎用。
對于單純皰疹病毒原發感染者，阿昔洛韋不能阻止病毒潛伏到機體內，故不能控制以后的復發。近來的研究認為，本品對免疫能力差的病員患單純皰疹時效果較好。
ACV抗病毒能力依次為HSV-1、HSV-2、水痘-帶狀皰疹病毒及EB病毒。對巨細胞病毒無效。其血漿半衰期為2.5～3.0h。用藥方法及劑量為：一般原發性病人，200mg口服，每4小時1次(5次/d，成人)，服5～7天，復發性口腔HSV-1感染為3～5天。有免疫缺陷的病人或有并發癥的病人(如HSV腦炎)可用靜脈滴注，5～10mg/kg，每8小時1次，服5～7天。口服ACV的副作用輕微，僅僅有胃腸道反應，但有報道干擾素可能增加其神經毒性。
(2)利巴韋林：又名病毒唑(virazole)或三氮唑核苷(ribavirin)為一種強的單磷酸次黃嘌呤核苷(IMP)脫氧酶抑制劑，從而阻礙病毒核酸的合成，有廣譜抗病毒作用(包括DNA、RNA病毒)。對皰疹病毒有防治作用。本品口服0.6～1g/d，分3～4次；肌內注射每千克體重10～15mg，分兩次；0.1%溶液滴眼治療皰疹性結膜炎。本品不宜大量長期使用，以免引起嚴重的腸胃反應，孕婦禁用。
(3)干擾素和聚肌胞：干擾素(interferon)是機體細胞對病毒感染或一些非病毒誘生劑反應合成的一種糖蛋白，具高度生物活性，可促進機體的自然殺傷細胞(NK細胞)和巨噬細胞對病毒感染細胞的殺傷作用，并能抑制病毒在新入侵的組織細胞內的復制增殖。外源性干擾素和從受感染細胞中釋放的內源性干擾素，通過作用于未感染細胞的細胞膜上受體，誘導生成多種胞漿酶，破壞病毒RNA，而影響病毒的蛋白質的合成，限制了病毒感染的擴散。