化學成份
虎耳草葉中含巖白菜素，槲皮甙，槲皮素，沒食子酸，原兒茶酸，琥珀酸和甲基延胡索酸。莖含兒茶酚。根含揮發油。此外從虎耳草中還分得熊果酚甙，綠原酸，槲皮素-5-O-葡萄糖甙，去甲巖白菜素，氨基酸，硝酸鉀及氯化鉀。其葉綠體中所含的酚酶能將順式咖啡酸氧化為相應的鄰位醌，后者經自然氧化而生成馬栗樹皮素。
藥理作用
1.強心作用 離體蛙心滴加虎耳草壓榨的鮮汁濾液或1：1乙醇提取液0.01ml，均顯示一定強心作用。提取液去鈣后對心臟仍有興奮作用，但較去鈣前弱。本品強心作用轉氯化鈣發生慢，持續時間較長。
2.利尿作用 麻醉犬及清醒兔靜脈注射虎耳草乙醇提取液1ml/kg，呈現明顯利尿作用。將提取液中所含甙類破壞后，仍有一定利尿作用。
3.其他作用 虎耳草鮮汁對葡萄球菌和鏈球菌體外試驗未發現抑菌作用。
4.毒性 家兔35ml/kg鮮汁灌胃，24h后未見任何不良反應；第2日重復給予60ml/kg，觀察3d，也未見任何不良反應。[5]