1988年Tonks等首次在人的胎盤細胞中分離和純化了第一個37kDa的蛋白酪氨酸磷酸酶1B（ProteinTyrosine Phosphatase-1B，PTP-1B）。
PTP1B是一種胞內PTP，位于內質網，在人體的各種組織中都有表達；其與蛋白酪氨酸激酶（ProteinTyrosineKinases，PTK）共同維持著酪氨酸蛋白磷酸化的平衡，參與細胞的信號轉導，調節細胞的生長、分化、代謝、基因轉錄和免疫應答等。
PTP1B屬于蛋白質酪氨酸磷酸酶家族，專一水解芳香族磷酸，如磷酸化酪氨酸（phosphotyrosyl，pTyr）殘基上磷酸根的酶，通過對胰島素受體或其底物上的酪氨酸殘基去磷酸化作用，對胰島素信號轉導進行負調節，組織細胞中PTP-1B過表達都會降低PTK的活性，使胰島素受體無法與胰島素結合，進而引起胰島素抵抗，最終導致2型糖尿病。
近年來，以PTP-1B為抗2型糖尿病和肥胖癥的新靶點。