是心衰治療的基石，ACEI能環緩解慢性充血性心力衰竭癥狀，降低病人死亡率和改善預后，可預防或延緩臨床心力衰竭的發生。ACEI同時抑制腎素—血管緊張素系統（RAS）和交感神經系統（SNS），兼有擴張小動脈和小靜脈作用，抑制醛固酮生成，促進水鈉排出和利尿，減輕心臟前后負荷，抑制心臟的RAS，逆轉心室肥厚，防止和延緩心室重構。ACEI不宜用于嚴重腎功能不全，雙側腎動脈狹窄及明顯主動脈瓣及二尖瓣狹窄等疾病。美國和歐洲的心力衰竭治療指南認為：全部心力衰竭患者，包括無癥狀性心力衰竭，除非有禁忌證或不能耐受，均需應用ACEI個而且須無限期的終生應用。治療宜從小劑量開始，逐漸增加至最大耐受量和耙劑量，而不按癥狀的改善與否及程度調整劑量。注意觀察低血壓或低灌注，監測腎功能和血鉀等。卡托普利6.25mg，2—3/d，或依那普利25mg，1/d，然后依臨床反應逐步增量，并密切觀察血壓和心律等變化，Ccr<30ml應減量使用。此外，硝酸鹽由于擴張靜脈作用大于擴張動脈，對減輕前負荷和緩解呼吸困難有明顯作用，主要用于肺瘀血患者。急性者用硝酸甘油含服或靜滴，慢性者用異山梨酯5—10mg，3/d。