一、藥理作用:西替利嗪偽麻黃堿緩釋膠囊由鹽酸西替利嗪和鹽酸偽麻黃堿組成的復方制劑。西替利嗪為選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用,中樞抑制作用較小;鹽酸偽麻黃堿為擬腎上腺素藥,可收縮鼻粘膜血管,減輕鼻塞、流涕癥狀。
二、西替利嗪偽麻黃堿緩釋膠囊的毒理研究:
1、遺傳毒性:西替利嗪偽麻黃堿緩釋膠囊Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
2、生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果顯示,西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時,對生育力無損傷。
小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算,分別約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時,均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。因為動物生殖研究并不總能預測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時,才可以在懷孕期間服用本品。
哺乳期小鼠(母鼠)經口給藥劑量達96mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時,可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究顯示給藥量的大約3%經乳汁排泄。已有報道西替利嗪從人乳中排泄,因此,不推薦哺乳期婦女使用本品。
3、致癌性:大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中,劑量達20mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時,未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中,劑量達16mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時,可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加;劑量為4mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍,或相當于兒童臨床推薦最大日劑量)時,未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。