谷胱甘肽S-轉移酶是指催化具有親電取代基的外源性化合物與內源的還原谷胱甘肽(GSH)反應的酶。 可催化多種反應包括烴基、芳基、芳烴基、烯基和氧基的轉移反應。
谷胱甘肽S-轉移酶是谷胱甘肽結合反應的關鍵酶，催化谷胱甘肽結合反應的起始步驟，主要存在于胞液中。谷胱甘肽S-轉移酶有多種形式，根據作用底物 不同，至少可分為下列5種：
1、谷胱甘肽S-烷基轉移酶：催化烷基鹵化物和硝基烷類化合物的谷胱甘肽結合反應。主要存在于肝臟和腎臟。
2、谷胱甘肽S-芳基轉移酶：主要催化含有鹵基或硝基的芳烴類或其它環狀化合物的谷胱甘肽結合反應，如溴苯和有機磷殺蟲劑等。該酶主要存在于肝臟胞液。
3、谷胱甘肽S-芳烷基轉移酶：催化芳烷基的谷胱甘肽結合反應，例如，芐基氯等芳烷鹵化物等。主要存在于肝臟和腎臟。
4、谷胱甘肽S-環氧化物轉移酶：催化芳烴類和鹵化苯類等化合物的環氧化物衍生物與谷胱甘肽結合，主要存在于肝腎胞液。
5、谷胱甘肽S-烯烴轉移酶：催化含有α，β-不飽合羰基的不飽合烯烴類化合物與谷胱甘肽的結合反應，主要存在于肝腎胞液。
谷胱甘肽S-轉移酶在毒理學上有一定的重要性。它可以催化親核性的谷胱甘肽與各種親電子外源化學物的結合反應。許多外源化學物在生物轉化第一相反應中極易形成某些生物活性中間產物，它們可與細胞生物大分子重要成分發生共價結合，對機體造成損害。谷胱甘肽與其結合后，可防止發生此種共價結合，起到解毒作用。