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貝尼地平的合成方法
發布時間:2022-11-02 13:32 原文鏈接:
貝尼地平的合成方法
方法1:酰氯法。2.5g(-)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜,在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應,得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h,酸化后得2.72g(+)-α貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(-)-貝尼地平鹽酸鹽。
方法2:常法環合。把側鏈做成相應的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再將(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯,在異丙醇中加熱,環合生成貝尼地平。
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