貝尼地平通過阻斷L型通道達到降壓、抗心絞痛的作用,以“膜途徑”的作用方式,顯示出其起效平緩且作用持續的降低血壓的特性。貝尼地平與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合,抑制鈣內流,從而擴張冠狀動脈和外周血管。
通過阻斷T型通道達到保護腎臟。已經知道L型通道只存在腎臟入球小動脈而不存在出球小動脈,但是出球小動脈存在T型鈣通道。貝尼地平能有部分阻滯T型通道作用。
用藥后心率不會增加是因為對N型通道的阻滯達到降低反射性交感神經興奮。