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  • 發布時間:2024-06-14 13:39 原文鏈接: 質子泵抑制劑的藥理作用與作用機制

    質子泵抑制劑又稱H+-K+酶抑制劑

    藥理作用與作用機制:胃H+-K+酶又稱質子泵,位于胃壁細胞的胃粘膜腔側。其功能是泵出H+(質子),使之進入胃粘膜腔,提高胃內的酸度,作為交換,將K+泵入胃壁細胞。壁細胞還存在另外的例子轉運系統,將K+和Cl-同時排到胃粘膜腔內,總的結果是保持胃內HCl水平。激活M3受體、CCK2受體、H2受體都能激活H+-K+-ATP酶,增加胃酸分泌,因此,抑制H+-K+-ATP酶是最直接和有效的抑酸手段。

    目前臨床使用的H+-K+-ATP酶抑制藥有奧美拉唑又稱洛賽克,是第一代質子泵抑制劑,蘭索拉唑(二代),泮托拉唑(三代),與雷貝拉唑(三代)等。它們都屬于弱酸性的苯并咪唑類化合物,pKa大約為4.在酸性的胃壁細胞分泌小管內,轉化為次磺酸和亞磺酰胺,后者與H+-K+-ATP酶α亞單位的巰基共價結合使酶失活,減少胃酸分泌。由于藥物與酶的結合不可逆,因此其抑制胃酸分泌的作用強大并且持久,同時使胃蛋白酶的分泌減少。此外藥物已經超過H2受體阻斷藥,成為目前世界上應用最廣的抑制胃酸分泌的藥物。

    臨床應用:用于治療:反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化道出血、幽門螺桿菌感染。


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