1、用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。
2、用于防治甲氨喋呤等過量或大劑量治療后所引的嚴重毒性作用。
3、由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。
4、與5-氟尿嘧啶合同，用于治療晚期結腸直腸癌。
