TGF-β配體與一個II型受體二聚體結合,該II型受體二聚體招募一個I型受體二聚體,并與配體形成異源四聚體復合物。這些受體是絲氨酸/蘇氨酸激酶受體。它們有一個富含半胱氨酸的胞外域,一個跨膜域和一個富含絲氨酸/蘇氨酸的胞內域。I型受體的GS域由一系列大約三十個絲氨酸-甘氨酸重復組成。TGF-β家族配體的結合造成受體翻轉,這樣它們的胞內激酶域就處于一個易于發生催化反應的方向。II型受體將I型受體的絲氨酸殘基磷酸化,I型受體再激活蛋白。