用法用量
由于二甲雙胍的蓄積可發生危及生命的乳酸中毒。主要的風險因素是腎損害，其他風險因素包括年老導致腎功能減退以及二甲雙胍每天劑量高達2g以上。 本片劑最好分次在進餐時服用。 開始每次500㎎，一天1次或2次，必要時在數周后增加至每次1g，一天3次。劑量應按漸進增量逐步加大直至達到所需效果。每次500㎎，1天3次通常足以達到控制糖尿病的效果。必要時，劑量可增加至每次1g，1天3次，這是推薦最大的每天劑量。在數天內可達到控制，但偶爾需兩周。一旦達到控制，劑量應該審定，并減少至與良好糖尿控制一致的最低維持水平。若不同用量或劑量已經安排使用過，即使使用1片用量已達到控制，也應當評價患者對不同用量或劑量的反應。 對二甲雙胍穩定的患者應經常審定其劑量，特別是患者患有其他疾病，他們可能對本品不那么耐受，特別是該疾病伴有腎功能減退。必要時，在患其他疾病期間，停用二甲雙胍數天，然后再如開始治療那樣由低劑量開始。 二甲雙胍的作用是漸進的，治療的第21天之前對患者的真正反應不應作最后的評價；在穩定期開始的15天，建議作血糖的評價。二甲雙胍單獨使用不會產生低血糖；然而，由于它的作用可增強胰島素的功效，當在腸胃外給予胰島素的同時開始服用二甲雙胍必須謹慎。 老年人由于老年人有腎功能降低的可能，老年患者所用二甲雙胍的開始和維持劑量應保守。任何劑量的調整應根據腎功能的謹慎評價而定。一般而言，老年患者不應逐步增大二甲雙胍的劑量。 虛弱或營養不良的患者劑量應保守并應根據腎功能謹慎評價而定。或遵醫囑。
不良反應
胃腸道很常見：輕微的胃腸道癥狀(如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛與食欲減退)是二甲雙胍最常見的不良反應(]1／10)，特別是在治療初期。這些癥狀一般是短暫，在繼續治療過程會自然地消除。 若二甲雙胍在進餐時服用或者慢慢地加大劑量，胃腸道不良反應是可能避免的。有時可考慮暫時減少劑量。一旦患者已穩定在二甲雙胍某劑量，若出現胃腸道癥狀，可能由于乳酸中毒或其他嚴重疾病。 全身性／代謝的非常罕見：乳酸中毒(見注意事項)非常罕見([1／10000)但是嚴重的并發癥，這是由于在使用二甲雙胍治療過程中二甲雙胍蓄積所致。 乳酸中毒的發生常常很微妙僅伴有非特異癥狀，諸如如不適、肌痛、呼吸窘迫、瞌睡和非特異的腹部不適。可能與低體溫、低血壓以及帶有更明顯酸中毒抗緩慢性心律失常有關。患者和患者的醫生必須注意這些癥狀的可能重要性，若出現這些癥狀患者應立即通知醫生。缺乏酮酸中毒證據(酮尿癥及酮血癥)的代謝性酸中毒糖尿病患者應估計為乳酸中毒。 乳酸中毒是一種醫療急癥，必須住院治療。正在服用二甲雙胍的乳酸中毒患者應立即停藥，并立即采取一般支持措施。 神經系統(功能)障礙常見：味覺失調(3％)是常見的。 皮膚病學非常罕見：有報道皮膚反應如紅斑，瘙癢與蕁麻疹，但發生率非常罕見(1[10，000)。 血液學非常罕見：在長期使用二甲雙胍治療的患者中曾觀察到維生素B12吸收減少并伴有血清(維生素B12)水平下降(1[10，000)。若患者出現有核巨紅細胞性貧血，建議考慮該病因。因此，應適當地檢測血清維生素B12水平或考慮定期腸胃外補充維生素B12。 肝膽功能障礙間接報道：有報道肝功能檢查異常或肝炎消退期停用二甲雙胍。