口服本品后,鹽酸二甲雙胍由胃腸粘膜吸收,單劑量口服二甲雙胍片研究表明由于二甲雙胍隨劑量增加而減少吸收,缺乏劑量比例性。口服后二甲雙胍的吸收顯示非線性藥代動力學,吸收可飽和、不完全。約需2小時達到血藥峰濃度,血漿半衰期約為3.5小時,不與血漿蛋白結合。以原型幾乎全部隨尿排泄。